Мочеполовая система
Внешний вид товара может отличаться
По рецепту
В избранное

Сиалис таб. 20мг №8

таб.
Сиалис таб. 20мг №8
6928
В корзину
Рецептурные препараты доставляются до пункта выдачи.
Количество на остатке:
2
Срок годности
30.01.2022
Действующее вещество (MNN)
Тадалафил
Производитель, страна
Эли Лилли Восток С.А/пр.Лилли дель Карибе Инк/уп.Лилли С.А
Инструкция по применению
Показания к применению
Показания к применению
Противопоказания
Описание
Противопоказания при беременности
Способ применения и дозы
Состав и форма выпуска
Условия хранения
Показания к применению

Нарушения эрекции.

Противопоказания

установленная повышенная чувствительность к тадалафилу или любому веществу, входящему в состав препарата;

одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

применение у лиц в возрасте до 18 лет.

С осторожностью: поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью, класс С), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис® этой группе пациентов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической гипотензии при одновременном введении альфа-адреноблокатора тамсулозина (см. «Взаимодействие»).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидной формы, с надписью «С 20» на одной стороне.

Фармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию

Тадалафил является эффективным обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ-5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствие сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие ФДЭ. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, -9 и -10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, ЛГ и ФСГ при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.

Всасывание. После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение. Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.

Метаболизм. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний T1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени — с мочой (около 36%).

Особые группы населения

Пожилые пациенты. Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

Пациенты с сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.

Наиболее часто — головная боль (11%), диспепсия (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Другими обычными нежелательными эффектами являются боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко — отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Очень редко — реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, уртикарию и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.

Инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия наблюдались у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, тадалафилом, сексуальным возбуждением или комбинацией этих или других факторов.

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax — на 22%. Кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе, на 107% и Cmax — на 25% относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6 увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения Cmax. Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также такие ингибиторы CYP3A4, как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 60 мг/сут) уменьшает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax — на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препарата Сиалис® на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимое действие на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении ПВ.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно для пациентов с плохо контролирующейся гипертензией, принимающих несколько антигипертензивных средств, наблюдалось чуть большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимое снижение АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг/сут), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимое снижение средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При применении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0,6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что и при приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимое действие на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями ССС:

- инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;

- нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;

- хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес;

- неконтролируемые нарушения сердечного ритма;

- артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес.

С осторожностью следует применять препарат Сиалис® у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или с анатомической деформацией полового члена (например при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. тадалафила. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Специальные рекомендации отсутствуют.

Противопоказания при беременности

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Внутрь, (как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности).

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией многократно, до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
тадалафил 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кроскармеллоза натрия; гидроксипропилцеллюлоза; МКЦ; натрия лаурилсульфат; магния стеарат; смесь красителя Opadry II желтый  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 1, 2, 4, 8 табл. в упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Фильтр