Аллергостин табл. п.п.о. 10мг №10

Аллергостин показан к применению у взрослых и детей с 12 лет:

• лечение аллергического ринита сезонного и/или круглогодичного;
• лечение крапивницы различной этиологии, в том числе хронической идиопатической.

• гиперчувствительность к действующему веществу эбастин и другим компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) для применения разовой или суточной дозы 20 мг.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты системного действия; другие антигистаминные средства системного действия.

Эбастин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. После приёма препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения эбастином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

При длительном приёме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Не отмечено влияния эбастина на интервал QТ на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

После приёма внутрь препарат быстро всасывается. Приём пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.

Распределение

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приёма 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.

После однократного приёма 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приёме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%.

Биотрансформация

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Элиминация

Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Аллергостин® следует с осторожностью применять у пациентов:

• с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;
• с гипокалиемией;
• с заболеванием почек (почечная недостаточность);
• принимающим кетоконазол, итраконазол, эритромицин, рифампицин – возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ;
• с лёгкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), принимающим дозу 20 мг;
• с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 10 мг.

Аллергостин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

При одновременном применении препарата Аллергостин с кетоконалозом, итраконазолом, эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ. Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином.

Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Аллергостин® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Аллергостин® в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нежелательные реакции

Согласно данным ВОЗ (Всемирной Организации здравоохранения), ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); редко (≥1/10000, <1/1000).

Нарушения психики:

Редко: нервозность, бессонница;

Cо стороны центральной и периферической нервной системы:

- очень часто: головная боль;

- часто: сонливость;

- редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия;

Cо стороны желудочно-кишечного тракта:

- часто: сухость слизистой оболочки полости рта;

- редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия;

Cо стороны сердечно-сосудистой системы:

- редко: сердцебиение, тахикардия;

Cо стороны печени и желчевыводящих путей:

- редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина);

Cо стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

- редко: крапивница, сыпь, дерматит;

Cо стороны репродуктивной системы:

- редко: нарушения менструального цикла;

Нарушения со стороны иммунной системы:

- редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отёк);

Общие и местные реакции:

- редко: отеки, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Передозировка

Симптомы

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Лечение

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, симптоматическое лечение.

Беременность

Данные о применении эбастина у беременных женщин ограничены. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период беременности.

Лактация

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Аллергостин.

Сведения о проникновении эбастина в грудное молоко человека отсутствуют. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Данные о влиянии эбастина на фертильность человека отсутствуют.

Режим дозирования

Взрослым и детям с 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Аллергостин 10 мг таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется использовать 1 раз в сутки 2 таблетки по 10 мг или 1 таблетку 20 мг.

Продолжительность курса лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Применение не требует коррекции дозы препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Применение не требует коррекции дозы препарата, необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.

Пациенты с нарушениями функции печении

Применение у пациентов с лёгкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) не требует коррекции дозы 10 мг. При приёме дозы 20 мг необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.

Применение у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) возможно с осторожностью, по рекомендации врача и при условии, что суточная доза не превышает 10 мг. Применение дозы 20 мг противопоказано

Дети

Безопасность и эффективность применения эбастина у детей до 12 лет не изучены, поэтому применение у детей в возрасте до 12 лет противопоказано.

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от приёма пищи.

Действующие вещества: эбастина 10мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированый, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, плёночная оболочка Opadry Pink (опадрай розовый) 03F240116 (для препарата Аллергостин® 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой), состоит из: гипромеллозы, титана диоксида (Е171), макрогола 4000, кармина (Е120).

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке картонной).