Брустрио табл. №10

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата; полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; портальная гипертензия; артериальная гипертензия III степени; хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по NYHA; гемофилия и другие нарушения свертывания крови, гипотромбинемия; геморрагический диатез; дефицит витамина К; дефицит глюкозо‑6-фосфатдегидрогеназы; глаукома; повышенная нервная возбудимость и нарушения сна; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме — до 18 лет; хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением; одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед. С осторожностью Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени, хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, хроническая обструктивная болезнь легких, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, подагра, пожилой возраст, алкоголизм, курение, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

ФармакодинамикаАцетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях. Фармакокинетика Ацетилсалициловая кислота. При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной — в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизменного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения — 2–3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Кофеин. При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации — 50–57 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,58–1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни — до 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорожденных — 65–130 ч, к 4–7 мес. жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1–2%, у новорожденных — до 85%). Парацетамол. Абсорбция — высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч; максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изофермент CYP2E1. Период полувыведения — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь (во время или после еды, запивая достаточным количеством воды при приеме каждой дозы). Для купирования болевого синдрома взрослым и детям старше 15 лет: по 1–2 таблетке. При первых признаках мигрени принимают 2 таблетки, при необходимости повторный прием через 4–6 ч, но не более 8 таблеток в сут. Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней. При лихорадочном синдроме взрослым по 2 таблетки каждые 6 ч. Средняя суточная доза — 3–4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней — жаропонижающего. При необходимости дальнейшего приема необходима консультация врача. Другие дозы и схемы применения устанавливаются врачом.

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота — 0,2400 г, парацетамол — 0,1800 г, кофеин безводный — 0,0275 г; Вспомогательные вещества: какао-бобов порошок, лимонной кислоты моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарата моногидрат.

В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.