Каффетин колд табл. п.п.о. №10

Симптоматическое лечение «простуды» и гриппа (головная боль, мышечная боль, боли в горле, повышенная температура тела, сухой кашель, насморк, заложенность носа и придаточных пазух носа).

Повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС), стенокардия.

Тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит.

Одновременный прием трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических лекарственных средств, ингибиторов моноаминоксидазы (в т.ч. в течение 14 дней после их отмены).

Врожденный дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.

Детский возраст до 12 лет.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее средство комбинированное (противокашлевое опиоидное средство+НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психо

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. В центральной нервной системе блокирует циклооксигеназу, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств у парацетамола практически отсутствует противовоспалительный эффект. Не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно- солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Псевдоэфедрин способствует сужению сосудов слизистой оболочки носа и глотки, уменьшает отечность, что приводит к уменьшению секреции в полости носа и облегчению носового дыхания.

Декстрометорфан действует на кашлевой центр и повышает кашлевой порог, что приводит к уменьшению сухого кашля, связанного с раздражением слизистой оболочки носоглотки при большинстве «простудных» заболеваний.

Аскорбиновая кислота восполняет дефицит витамина С при «простудных» заболеваниях.

Фармакокинетика

Всасывание парацетамола происходит в основном в тонкой кишке и максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 0,5-1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения (T1/2) парацетамола из плазмы крови составляет 1,5- 2,5 ч. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

Псевдоэфедрин хорошо абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. T1/2 составляет примерно 5,5 ч. Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени с образованием активного метаболита и выводится с мочой.

Декстрометорфан хорошо абсорбируется после приема внутрь и максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 2 ч после приема дозы. Декстрометорфан метаболизируется в печени и выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Аскорбиновая кислота полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и хорошо распределяется в тканях организма. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется в дегидроксиаскорбиновую кислоту, и частично метаболизируется в аскорбат-2-сульфат; выводится с мочой.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастрии; при длительном применении в больших дозах - гепатотоксичность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, раздражительность, возбуждение, головокружение.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в больших дозах - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка

Симптомы. Парацетамол - бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени вплоть до поражения печени. Поражение печени является дозозависимым осложнением передозировки парацетамола (прием свыше 10 г парацетамола) и клинические симптомы могут появиться через 1-6 дней после приема препарата. Выраженность передозировки зависит от дозы парацетамола. Выражен риск передозировки парацетамолом особенно у пожилых людей, детей, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов, страдающих истощением и пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, энцефалопатии и смерти.

Псевдоэфедрин - раздражительность, беспокойство, тремор, судороги, ощущение сердцебиения, аритмии, артериальная гипертензия.

Декстрометорфан - тошнота, рвота, головокружение, сонливость, нарушение зрения, заторможенность, нарушение координации движения, затруднение дыхания.

Лечение. Промывание желудка в первые 6 ч, с последующим назначением активированного угля, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - через 12 ч, симтоматическая терапия для поддержания сердечно- сосудистой и дыхательной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола, а холестирамин - уменьшает.

Парацетамол может увеличить период полувыведения хлорамфеникола.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (варфарин).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой дозе.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря.

Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, ускоряет наступление терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

При одновременном применении псевдоэфедрина с другими симпатомиметическими лекарственными средствами возможно аддитивное действие и развитие токсических эффектов; с ингибиторами моноаминоксидазы - возможно развитие гипертонического криза, гиперпирексии и тяжелых сердечных аритмий (применять препарат можно не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов моноаминоксидазы). Пропранолол может усиливать прессорный эффект псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина, метилдопы, альфа- и бета-адреноблокаторов, мекамиламина и алкалоидов чемерицы.

Одновременное применение декстрометорфана и ингибиторов МАО может привести к серотониновому синдрому (тошнота, артериальная гипотензия, тремор ног, мышечный спазм, повышение температуры тела, даже остановка сердца).

Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови.

Галоперидол повышает токсичность декстрометорфана при их одновременном применении.

Алкоголь может усугубить побочные реакции декстрометорфана.

Особые указания

В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксичного действия) и кофеина.

Не применять другие препараты, содержащие парацетамол, так как это может привести к передозировке.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. тахиаритмии), заболевания почек, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, сахарный диабет, бронхиальная астма, ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких), страдающие истощением или ослабленные пациенты, обезвоживание, алкоголизм, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

Рекомендуемая доза препарата Каффетин® Колд для взрослых и детей старше 12 лет составляет одну таблетку 4 раза в день. Можно принять и 2 таблетки сразу. Интервал между дозами должен быть не менее 4 ч. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, а максимальная суточная доза - 2 таблетки 4 раза в течение 24 ч.

Если лихорадка сохраняется более 3-х дней с начала лечения, а кашель более 5 дней, следует обратиться к врачу.

Одна таблетка содержит:

Действующие вещества: декстрометорфана гидробромид - 15,00 мг; парацетамол - 500,00 мг; псевдоэфедрина гидрохлорид 30,00 мг; аскорбиновая кислота (в виде 95 % гранулята) - 60,00 мг (63,16 мг).

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (в составе гранулята аскорбиновой кислоты*), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат;

Оболочка: опадрай II белый 85F18422 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол 3350, титана диоксид, тальк), опадрай II синий 85F20400 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол 3350, титана диоксид, тальк, краситель индигокармин Е 132).

* Аскорбиновая кислота используется в виде гранулята: 1 г гранулята содержит 950 мг аскорбиновой кислоты (95 %) и 50 мг гипромеллозы (5 %).

Температура хранения от 2℃ до 25℃.

Условия отпуска: по рецепту.