Внешний вид товара может отличаться
Инспра табл. п.п.о. 50мг №30
табл. п.п.о.
1930 ₽
Рецептурные препараты доставляются до пункта выдачи.
Количество на остатке:
2
Срок годности
Средний срок годности
Действующее вещество (MNN)
Эплеренон
Форма выпуска
табл. п.п.о.
Производитель, страна
Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, Пуэрто-Рико/США
Самовывоз
Доступно из пунктов выдачи бесплатно при заказе на любую сумму
Наличными при получении, Банковской картой при получении
Показания к применению
Показания к применению
Противопоказания
Описание
Противопоказания для беременных
Способы применения
Состав
Условия хранения
Показания к применению
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат применяют как компонент стандартной терапии для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смерти у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ?40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эплеренону или любому другому компоненту препарата, клинически значимая гиперкалиемия с клиническими проявлениями, уровень калия в сыворотке крови >5 ммоль/л (мэкв/л) до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
диуретическое калийсберегающее средство
Фармакодинамика
Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регулировании АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регулированием секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД.
В исследованиях эплеренон существенно снижал уровень АД (при его измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Этот эффект был подтвержден при круглосуточном амбулаторном мониторировании показателей уровня АД. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 нед и достигал максимума через 4 нед применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась на протяжении 8–24 нед и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, а также одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы альфа-адренорецепторов и гидрохлоротиазид.
При применении препарата отмечено значимое снижение показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте старше 75 лет изучен недостаточно.
Частота развития гипер- или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов Q–R–S, P–R или Q–T
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после перорального приема таблетки 100 мг. Сmax препарата в плазме крови достигается через 2 ч после применения. Сmax в плазме крови и AUC пропорциональны дозе в диапазоне 10–100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 суток. Абсорбция не зависит от одновременного приема пищи.
Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с ?1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.
Метаболизм и экскреция. Эплеренон биотрансформируется преимущественно при участии CYP 3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. При однократном приеме радиоактивно меченного препарата приблизительно 32% дозы выделяется с калом, около 67% — с мочой. Т? эплеренона — 3–5 ч. Кажущийся клиренс из плазмы крови составляет около 10 л/ч.
Побочные действия
АГ
Указанные побочные эффекты отмечали с частотой >1% в 4 плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии эплереноном у больных АГ в дозах 25–400 мг.
Инфекции и инвазии: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — пиелонефрит.
Нарушения метаболизма: часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение.
Со стороны органов дыхания: часто — кашель.
Сосудистые нарушения: нечасто — тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — альбуминурия.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость.
В других клинических исследованиях выявляли:
Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто — гиперкалиемия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — гинекомастия.
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда
В исследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (EPHESUS) общее количество побочных эффектов при применении эплеренона (78,9%) было сопоставимо с таковым при применении плацебо (79,5%). Частота отмены препарата вследствие развития побочных эффектов составляла 4,4% для пациентов, которые применяли эплеренон, и 4,3% — для пациентов, применявших плацебо.
Лекарственное взаимодействие
Калийсберегающие диуретики и препараты калия. В связи с повышенным риском гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут потенцировать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков.
Литий. Исследований взаимодействия между эплереноном и литием не проводили. Сообщалось о развитии интоксикации литием у пациентов, которые получали литий совместно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Необходимо избегать назначения эплеренона вместе с литием. Если такая комбинация является необходимой, следует проводить мониторинг уровня лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут приводить к нарушению функции почек и повышать риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса.
Особые указания
Гиперкалиемия
При применении эплеренона возможно возникновение гиперкалиемии. Риск развития гиперкалиемии может быть снижен за счет неназначения многокомпонентной сопутствующей терапии, правильного подбора пациентов и тщательного мониторинга. Эплеренон не следует назначать больным, которые принимали препараты калия. Необходим регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у больных с нарушением функции почек, в том числе с диабетической микроальбуминурией. Снижение дозы эплеренона может снизить уровень калия в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени необходим контроль уровня электролитов в сыворотке крови. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалось, поэтому оно противопоказано.
Нарушение функции почек
См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Пациенты пожилого возраста
Риск развития гиперкалиемии выше у лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек, связанного с возрастом. Поэтому у лиц пожилого возраста рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.
Индукторы и ингибиторы CYP 3A4
Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендовано.
Информация для пациентов
Пациенты, которые принимают эплеренон, должны быть проинформированы о том, что во время лечения эплереноном нельзя применять препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или применять противопоказанные препараты без консультации врача, который назначил эплеренон.
Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Противопоказания для беременных
Противопоказан при беременности.
Способы применения
АГ. Инспру можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендованная начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки. Если снижение АД недостаточное, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки.
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу титруют на протяжении 4 нед до достижения необходимой дозы 50 мг 1 раз в сутки с учетом уровня ионов калия в сыворотке крови.
После прекращения применения препарата в случае повышения концентрации калия в сыворотке крови >6 ммоль/л (или мэкв/л) применение Инспры в дозе 25 мг 1 раз в 2 сут можно возобновить в том случае, если концентрация калия снизится до <5 ммоль/л.
Уровень калия в сыворотке крови следует определять до назначения Инспры, на протяжении 1-й недели лечения и через 1 мес после начала применения или изменения дозы препарата. В дальнейшем уровень калия следует периодически контролировать.
Препарат можно применять независимо от приема пищи.
Доза 25 мг/сут рекомендуется для больных, которые одновременно принимают слабые ингибиторы CYP 3A4, такие как эритромицин, саквинавир, верапамил или флуконазол.
Применение для лечения больных с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени. Коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции почек легкой степени коррекции начальной дозы не требуется.
При нарушении функции почек умеренно выраженной и тяжелой степени или сахарном диабете II типа с микроальбуминурией — см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Применение у больных пожилого возраста. Коррекции начальной дозы для лиц пожилого возраста не требуется.
Применение у детей. У 304 детей в возрасте 4–17 лет в ходе исследования длительностью 10 нед применение эплеренона в дозе 100 мг/сут, что приводит к экспозиции, подобной таковой у взрослых, эплеренон не снижал эффективно АД. В этом и педиатрическом исследовании безопасности, которое проводилось на протяжении 1 года с участием 149 пациентов, частота сообщений о побочных реакциях была подобна таковой у взрослых.
Действие эплеренона не изучали у пациентов в возрасте до 4 лет, поскольку изучение действия эплеренона у детей старшего возраста не показало эффективности препарата.
Состав
Эплеренон 50 мг.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.
Условия хранения
Температура хранения от 2℃ до 25℃.
Условия отпуска: по рецепту.