Дротаверин р-р для в/в и в/м введ. 20мг/мл 2мл №10

- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей:
холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: уролитиаз (в т.ч. нефролитиаз,
уретеролитиаз), пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
В качестве вспомогательной терапии (когда лекарственная форма таблеток не может
быть применена):
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит,
колит, синдром раздраженного кишечника;
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея;
- при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при
холецистографии

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных
веществ препарата;
- гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. «Особые указания»);
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- AV-блокада II-III степени;
- детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не
изучалось);
- период родов;
- период кормления грудью.
С осторожностью
- при артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. «Особые указания»);
- при выраженном атеросклерозе коронарных артерий;
- при аденоме простаты;
- при глаукоме;
- при беременности (см. «Применение при беременности и в период грудного
вскармливания»).

Фармакологическая группа: спазмолитическое средство.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и
фармакологическим свойствам близок к папаверину, но более выраженное и
продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим
действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфата
(цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к
повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию:
высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы
легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее
аффинности к ионам кальция – кальмодулиновому комплексу, в результате чего
инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме этого,
цАМФ влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию
транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический
ретикулум. Этот понижающий концентрацию ионов кальция эффект дротаверина через
цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам кальция.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях,
содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание отмечается в желчеи мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. ФДЭ-4 наиболее важна для
подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное
ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий
и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочнокишечного тракта (ЖКТ).
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным
образом, с помощью ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической
активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и
сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и
мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин
расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Биодоступность 100 %. Дротаверин и его метаболиты могут проникать через
плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками
плазмы – 95-97 %. За 72 часа практически полностью выводится из организма.
При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты.
Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками
плазмы крови постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период
полувыведения 2-4 часа.
Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.
Дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его
метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом
является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-
дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек,
крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок) (см. «Противопоказания»).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердца и сосудов: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия,
коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте введения, чувство
жара, потливость.
Передозировка
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного
центра.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным
медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и
лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют
противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно
с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе и м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других
спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и
прокаинамидом.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют
противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно
с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе и м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других
спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и
прокаинамидом.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
Препарат содержит натрия дисульфит (натрия метабисульфит), который может вызывать
реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у
чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в
анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия дисульфиту парентерального
применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина пациентам с пониженным артериальным
давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском
развития коллапса.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными
средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами,
механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности,
требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение дротаверина в период беременности не оказывает тератогенного и
эмбриотоксического действия. У беременных женщин препарат назначается только в тех
случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для
плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо
решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели. При
необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в
лекарственной форме таблетки.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) – по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-
20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы внутривенно медленно
(продолжительность введения около 30 с).
Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина

Действующее вещество:
Дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1,0 мг
Этанол 95 % - 66,7 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.