Орсотен слим капс. 60мг №42

Cнижение избыточной массы тела у взрослых пациентов (старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМТ) более 28 кг/м2. Применяется только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30 % суточной калорийности рациона в виде жиров.

• Гиперчувствительность к орлистату или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Синдром хронической мальабсорбции.
• Холестаз.
• Одновременное применение циклоспорина.
• Одновременное применение с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами непрямого действия.
• Одновременное применение ситаглиптина.
• Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел 4.6.).
• Дети и подростки в возрасте до 18 лет.

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения ожирения, кроме диетических продуктов; препараты для лечения ожирения периферического действия

Механизм действия

Орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется, таким образом, без всасывания в системный кровоток. По результатам клинических исследований орлистат, принимаемый ежедневно в дозе 60 мг 3 раза в день, блокирует абсорбцию примерно 25 % жиров, входящих в дневной рацион.

Фармакодинамические эффекты

Наряду со снижением массы тела, при длительном приеме орлистата в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, концентрация общего холестерина и концентрация холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в плазме крови. После 6 месяцев терапии орлистатом в дозе 60 мг средняя концентрация общего холестерина в плазме крови снижается в среднем на 2,4 %, холестерина ЛПНП – на 3,5 %. Окружность талии через 6 месяцев приема препарата уменьшается в среднем на 4,5 см.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция и выведение

Всасывание препарата минимально.

Около 97 % принятой внутрь дозы препарата выделяется через кишечник, 83 % из этого количества – в неизмененном виде.

Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2 % принятой дозы. Препарат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением аналогично.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии орлистатом.

Во время приема орлистата необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания с содержанием жира не более 30 % от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности как во время, так и после прекращения приема препарата.

Применение орлистата приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения орлистата содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.

Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом должны проконсультироваться с врачом и в случае необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации общего холестерина в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и в случае необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

В клинических исследованиях взаимодействия между пероральными контрацептивными препаратами и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.

Пациентам, страдающим заболеваниями почек, необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

Пациентам, получающим лечение амиодароном, следует проконсультироваться с врачом перед началом терапии орлистатом.

Пациентам следует прекратить прием орлистата и обратиться к врачу в случае появления таких симптомов, как желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.

При одновременном применении орлистата и левотироксина может развиться гипотиреоз и/или снижение эффективности контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, так как может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина.

Пациентам, принимающим противоэпилептические лекарственные препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, так как они должны находиться под наблюдением на предмет возможных изменений в частоте возникновения и степени тяжести судорог. В этих случаях можно рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических лекарственных препаратов в разное время.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом до начала одновременного применения орлистата и антиретровирусных препаратов. Орлистат может уменьшать всасывание и негативно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов, применяемых для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Циклоспорин

В нескольких исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия циклоспорина при его одновременном применении с орлистатом сообщалось об уменьшении концентрации циклоспорина в плазме крови. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

Непрямые антикоагулянты

При одновременном применении варфарина или других пероральных антикоагулянтов с орлистатом могут изменяться значения МНО. Одновременное применение орлистата и варфарина или других антикоагулянтов противопоказано (см. раздел 4.3.).

Пероральные контрацептивные препараты

В специальных исследованиях лекарственных взаимодействий было показано отсутствие взаимодействия при одновременном приеме пероральных контрацептивных препаратов и орлистата. Однако орлистат может опосредованно снижать доступность пероральных контрацептивных препаратов и в некоторых случаях привести к наступлению нежелательной беременности. При тяжелой диарее рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Левотироксин

При одновременном приеме орлистата и левотироксина может развиться гипотиреоз и/или снижение эффективности контроля гипотиреоза. Это может быть обусловлено снижением всасывания солей йода и/или левотироксина.

Противоэпилептические лекарственные препараты

У пациентов, получавших одновременно с орлистатом противоэпилептические лекарственные препараты (например, вальпроевую кислоту, ламотриджин), были зарегистрированы случаи возникновения судорог, в развитии которых нельзя исключать причинно-следственную связь с лекарственным взаимодействием. Орлистат может уменьшать всасывание противоэпилептических лекарственных препаратов, приводя к развитию судорог.

Антиретровирусные препараты

Исходя из пострегистрационных и литературных данных, орлистат может уменьшать всасывание и негативно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции.

Жирорастворимые витамины

Прием орлистата может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин).

Акарбоза

Учитывая отсутствие исследований, изучающих фармакокинетические взаимодействия, одновременное применение орлистата с акарбозой не рекомендуется.

Амиодарон

При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного приема. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Возможна необходимость коррекции дозы амиодарона на фоне терапии орлистатом. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Антидепрессанты, нейролептики (включая литий) и бензодиазепины

Сообщалось о случаях снижения эффективности антидепрессантов, нейролептиков (включая литий) и бензодиазепинов, прием которых совпадал с началом лечения орлистатом у ранее хорошо контролируемых пациентов. Следовательно, лечение орлистатом следует начинать только после тщательной оценки его возможного влияния у этих пациентов.

Отсутствие взаимодействия

Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином, аторвастатином, правастатином, фибратами, бигуанидами, дигоксином, нифедипином, лозартаном и этанолом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат Орсотен слим не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Нежелательные реакции

Резюме профиля безопасности

Нежелательные реакции при приеме орлистата, как правило, наблюдались со стороны желудочно-кишечного тракта и обусловлены фармакологическим действием препарата.

В ходе клинических исследований по изучению применения орлистата в дозе 60 мг продолжительностью от 18 до 24 месяцев были установлены нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, которые в целом были легкими и обратимыми. Обычно они проявлялись в начале лечения. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.

Резюме нежелательных реакций

Возможные нежелательные реакции при применении орлистата распределены по системно-органным классам (СОК) с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (³ 1/10), часто (от ³ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100), редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).

Психические нарушения:

часто – тревожность.

Желудочно-кишечные нарушения:

очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм;

часто – боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.

Выявленные нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта были в целом легкой степени и транзиторные. Они, как правило, возникали в начале терапии (в течение первых 3 месяцев); у большинства пациентов развивался только один эпизод.

Пострегистрационное наблюдение

В ходе пострегистрационного применения орлистата были отмечены нижеперечисленные нежелательные реакции, частота развития которых определена как «частота неизвестна».

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, кожную сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксию.

Желудочно-кишечные нарушения: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатит (в том числе серьезные случаи, требующие трансплантации печени или приводящие к летальному исходу), повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия может привести к развитию почечной недостаточности.

Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации протромбина и увеличение показателя МНО в плазме крови у пациентов, принимавших орлистат одновременно с непрямыми антикоагулянтами.

Передозировка

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты дозозависимых нежелательных реакций не отмечено.

В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата в пострегистрационный период указания на нежелательные реакции либо отсутствуют, либо они аналогичны тем, которые могут быть после приема рекомендованных доз препарата.

В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований системные эффекты, связанные с ингибированием липазы, как правило, быстро обратимы.

Беременность

Препарат Орсотен слим противопоказан при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Лактация

Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата Орсотен слим в период грудного вскармливания противопоказано.

Режим дозирования

Рекомендованная доза препарата Орсотен слим составляет 60 мг (1 капсула) 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира.

Максимальная суточная доза препарата Орсотен слим составляет 180 мг (не более 3 капсул в сутки). Орлистат следует принимать только в рекомендуемых дозах.

Длительность терапии – не более 6 месяцев. Соблюдение диеты и режима физических нагрузок рекомендуется начинать до начала приема препарата Орсотен слим.

Если после 12 недель терапии не наблюдается снижения массы тела (то есть снижение массы тела менее 5 % от исходного значения), пациенту необходимо проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего продолжения терапии орлистатом.

Способ применения

Внутрь. Капсулу следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если пациент пропускает прием пищи или если пища не содержит жира, то прием препарата Орсотен слим можно пропустить.

Действующее вещества: орлистат 60мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 200), титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), желатин.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной контурной ячейковой упаковке.