Дексилант капс. с модиф. высвоб. 60мг №28

Лекарственная форма Капсулы с модифицированным высвобождением с непрозрачными синими крышечкой и корпусом; на крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип "TAP", на корпус - надпись "60". Содержимое капсул - гранулы от белого до почти белого цвета. Состав 1 капс. декслансопразол 60 мг Вспомогательные вещества: сахарная крупка - 40 мг (в т. ч. сахароза 25-36.6 мг, крахмал кукурузный 3.4-15 мг), магния карбонат - 16 мг, сахароза - 39.52 мг, гипролоза низкозамещенная - 12 мг, гипролоза - 0.48 мг, гипромеллоза 2910 - 10.5067 мг, тальк - 27.5499 мг, титана диоксид - 6.9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера - 7.02 мг (в т. ч. метакриловая кислота - 3.2292 мг, этилакрилат - 3.0888 мг, натрия лаурилсульфат - 0.1638 мг, полисорбат-80 - 0.5382 мг), макрогол 8000 - 0.7 мг, полисорбат 80 - 0.32 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.13 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] - 31.9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 10.64 мг, триэтилцитрат - 4.24 мг. Состав оболочки капсул: каррагинан - 0.24-0.78 мг, калия хлорид - 0.18-0.6 мг, титана диоксид - 2.52 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак - 1.08 мг, гипромеллоза - q.s. до 60 мг, чернила серые очищенные для маркировки - следовые количества. Состав чернил: к Фармакологическое действие Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Капсула препарата Дексилант распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени. Фармакокинетика Всасывание Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант обуславливает всасывание в виде двух рН-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 часов после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 часов (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг Cmax составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) равна 3275 нг ч/мл и 6529 нг ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно. Распределение Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1 - 98,8%. Метаболизм Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкоронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4) . Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 - декслансопразола сульфон. Выведение Период полувыведения препарата - 1-2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно. Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается. Побочные действия Наиболее частыми (не менее 2 %) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей. Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: Очень часто ? 1/10 Часто ? 1/100 и Особенности продажи рецептурные Особые условия Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование. При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения. У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения и дозы»). В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев - при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение - восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения. Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания. Передозировка Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения артериального давления выше 140/90 мм.рт.ст. при приеме препарата Дексилант 60 мг 2 раза в день. Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия. Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа. Показания — лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести; — поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги; — симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь); Противопоказания — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; — совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ (атазанавир, нелфинавир); — возраст до 18 лет; — беременность, период лактации. Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью. С осторожностью: — пациентам, принимающим такролимус; — пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин пациентам, принимающим варфарин, под контролем протромбинового времени и MHO; — пациентам, принимающим метотрексат. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Дексилант в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В но Чайлд- Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется. Применение при нарушениях функции почек Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Применение у детей Противопоказано детям до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Лекарственное взаимодействие Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом. Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, сложные эфиры ампицилина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб). Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола. Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола