Итразол капс. 100мг №42

дерматомикозы;грибковый кератит;онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;отрубевидный лишай.

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям;одновременный прием препаратов, метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. «Взаимодействие»);беременность;период лактации;детский возраст (до 3 лет).С осторожностью: тяжелая сердечная недостаточность; заболевания печени (в т.ч. сопровождающиеся печеночной недостаточностью). Рекомендуется использовать Итразол® у детей старше 3 лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Итраконазол* (Itraconazolum)- Противогрибковое средство [Противогрибковые средства] Капсулы: белого цвета.Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. Фармакологическое действие - противогрибковоеИтраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами. Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Cmax в плазме достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки — 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл.Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1–2 нед. Связь с белками плазмы — 99,8%.Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистая оболочка влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед (35% — в виде метаболитов, 0,03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3–18% — в неизмененном виде). T1/2 — 1–1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа. Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении препарата Итразол® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.Со стороны ССС: застойная сердечная недостаточность и отек легких. Со стороны других органов и систем: нарушение менструального цикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия. ЛС, оказывающие влияние на метаболизм итраконазолаБыло изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить в связи с тем, что итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3А4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.Влияние итраконазола на метаболизм других ЛСИтраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом- терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;- БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм БКК может быть снижен.Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и действием, побочными эффектамиВ случае одновременного назначения с итраконазолом дозу следующих препаратов, если необходимо, следует уменьшать:- пероральные антикоагулянты;- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;- некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;- расщепляемые ферментом CYP3A4 БКК, такие как верапамил;- некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;- другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.Взаимодействие между итраконазолом и зидовудином, и флувастатином не обнаружено.Не отмечалось влияние итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.Влияние на связывание белковИсследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин, при связывании с белками плазмы. Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с ХСН или наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм БКК. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность.При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы протоновой помпы рекомендуется принимать капсулы Итразола® с кислыми напитками.При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола пациентами, получающими другие ЛС, обладающие гепатотоксическим действием, а также пациентами с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, в связи с этим необходима коррекция дозы.Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола®. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы Итразола®.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не наблюдалось.

Препарат Итразол® противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста, принимающим препарат Итразол®, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения. Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, после еды.Таблица 1 Показание Доза Продолжительность, дни Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки 1 или 200 мг 1 раз в сутки 3 Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 Дерматомикоз гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки 7 или 100 мг 1 раз в сутки 15 Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза в сутки 7 или 100 мг 1 раз в сутки 30 Кандидоз слизистой оболочки полости рта 100 мг 1 раз в сутки 15 Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день (возможна коррекция длительности лечения с учетом положительной динамики клинической картины) Биодоступность препарата при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.Онихомикоз- пульс-терапия (см. таблицу 2): один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме 2 капс. препарата Итразол® 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 нед. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев стоп рекомендуется 3 курса (см. таблицу 2). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 нед. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.Таблица 2 Локализация онихомикоза Недели 1-я 2-я 3-я 4-я 5-я 6-я 7-я 8-я 9-я Поражение ногтевых пластинок пальцев кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Итразола® 2-й курс         Поражение ногтевых пластинок пальцев стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Итразола® 2-й курс Недели, свободные от приема Итразола® 3-й курс ИЛИ- непрерывное лечение: по 2 капс. в день (по 200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 мес.Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 нед после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6–9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)Таблица 3 Показание Доза Средняя продолжительность Замечания Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2–5 мес В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года   Криптококковый менингит 200 мг два раза в сутки от 2 мес до 1 года Поддерживающая терапия 200 мг 1 раз в сутки Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 8 мес   Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 6 мес   Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 мес   Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 мес   Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сутки 6 мес   Применение в педиатрии. Рекомендуется использовать Итразол® у детей старше 3 лет только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск. Данные отсутствуют. Лечение: в течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфический антидот препарата не существует.

Капсулы 1 капс. активное вещество:   итраконазол 100 мг вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза — 80–91,5%, крахмал кукурузный — 8,5–20%) — 207,44 мг; полоксамер 188 (Лутрол) — 25,94 мг; полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный — 0,51 мг; гипромеллоза — 130,11 мг   в виде итраконазола пеллет — 464 мг   капсулы твердые желатиновые: титана диоксид — 2%; желатин — до 100%   Капсулы, 100 мг. В контурной ячейковой упаковке, 6 или 7 шт. 1 контурная ячейковая упаковка по 6 капс.; 2 или 6 контурных ячейковых упаковок по 7 капс. в пачке из картона.

Хранить в недоступном для детей месте.