Кальцигард ретард табл. с пролонг. высвоб. п.п.о. 20мг №100

Внешний вид товара может отличаться

По рецепту

В список

В избранное

Кальцигард ретард табл. с пролонг. высвоб. п.п.о. 20мг №100

табл. с пролонг. высвоб. п.п.о.

Товара нет в наличии

Сообщим о поступлении

Рецептурные препараты доставляются до пункта выдачи.

Количество на остатке:

Действующее вещество (MNN)

Нифедипин

Форма выпуска

табл. с пролонг. высвоб. п.п.о.

Производитель, страна

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия

Самовывоз

Доступно из пунктов выдачи бесплатно при заказе на любую сумму

Наличными при получении, Банковской картой при получении

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

- Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нифедипину, другим производным дигидропиридина или к любому другому компоненту препарата.

Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (классы В и C по классификации Чайлд-Пью).

Кардиогенный шок.

Коллапс.

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).

Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель).

Нестабильная стенокардия.

Гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз).

Одновременное применение с рифампицином (из-за невозможности достижения эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов).

Беременность (до 20 недель).

Период грудного вскармливания.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Артериальная гипотензия, злокачественная артериальная гипертензия (отсутствует опыт клинического применения), ишемическая болезнь сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) или цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с бета-адреноблокаторами и другими гипотензивными препаратами; одновременное применение с сердечными гликозидами; аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сахарный диабет; нарушение функции печени легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью); гемодиализ у пациентов со злокачественной гипертензией (риск развития тяжелой артериальной гипотензии); одновременное применение с ингибиторами и/или индукторами изофермента CYP3A4/5 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, антибиотики-макролиды, ингибиторы протеазы ВИЧ, кетоконазол, антидепрессанты, флуоксетин, вальпроевая кислота и т.д.); беременность сроком более 20 недель (препарат может применяться как средство «резервной терапии»); пожилой возраст.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

блокаторы кальциевых каналов; селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производные дигидропиридина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетические взаимодействия

Лекарственные препараты, влияющие на метаболизм нифедипина

Нифедипин метаболизируется с помощью изоферментов CYP3A3А4/5, которые находятся в слизистой оболочке кишечника и печени. Лекарственные средства, подавляющие или индуцирующие эту ферментную систему, могут оказывать влияние на эффект "первичного прохождения" через печень (после приема внутрь) или клиренс нифедипина.

Индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин

Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином существенно снижается биодоступность нифедипина и, соответственно, уменьшается его эффективность. Поэтому одновременное применение нифедипина с рифампицином противопоказано.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)

Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4. При одновременном применении нифедипина и фенитоина снижается биодоступность нифедипина и уменьшается его эффективность. При одновременном применении данной комбинации необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и при необходимости увеличить его дозу. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, после отмены фенитоина дозу нифедипина следует уменьшить.

Клинические исследования по изучению потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Поскольку оба препарата уменьшают концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного БМКК, то нельзя исключить возможность уменьшения концентрации нифедипина в плазме крови и снижения его эффективности.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Антибиотики группы макролидов (например, эритромицин)

Клинические исследования по взаимодействию нифедипина и антибиотиков группы макролидов не проводились. Известно, что некоторые макролиды ингибируют изофермент CYP3A4. Вследствие этого нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и антибиотиков группы макролидов.

Азитромицин, относящийся к антибиотикам группы макролидов, не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир)

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и ингибиторов ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. Кроме того, было показано, что препараты данного класса подавляют метаболизм нифедипина, опосредованный изоферментом CYP3A4, в условиях in vitro. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенное повышение концентрации нифедипина в плазме крови за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень и замедления выведения.

Противогрибковые препараты группы азолов (например, кетоконазол)

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и противогрибковых препаратов группы азолов не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно существенное увеличение системной биодоступности нифедипина за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.

Циметидин и ранитидин

Установлено, что циметидин и ранитидин ингибируют изофермент CYP3A4 и вызывают повышение концентрации нифедипина в плазме крови (соответственно на 80% и 70%), усиливая тем самым его антигипертензивный эффект.

Дилтиазем

Дилтиазем снижает клиренс нифедипина. Данную комбинацию следует применять с осторожностью. Может потребоваться уменьшение дозы нифедипина.

Флуоксетин

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Известно, что флуоксетин в условиях in vitro подавляет метаболизм нифедипина, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и флуоксетина.

Нефазодон

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и нефазодона не проводились. Известно, что нефазодон подавляет метаболизм других препаратов, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и нефазодона.

Хинидин

Сообщалось о повышении концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении с хинидином. Поэтому при одновременном применении хинидина и нифедипина необходим тщательный контроль артериального давления. При необходимости следует снизить дозу нифедипина.

Хинупристин/дальфопристин

Одновременное применение квинупристина/дальфопристина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводились. Поскольку вальпроевая кислота повышает концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного БМКК, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови и усиления его эффективности.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4 и подавляет метаболизм нифедипина. Одновременное применение препарата с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и удлинению его действия вследствие снижения эффекта «первичного прохождения» через печень и уменьшения клиренса. При этом может усиливаться антигипертензивный эффект нифедипина. При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может сохраняться в течение 3 дней после последнего употребления сока. Употребление грейпфрута/грейпфрутового сока во время лечения нифедипином противопоказано.

Субстраты изофермента CYP3A4

Субстраты изофермента CYP3A4 (например, цизаприд, такролимус, бензодиазепины, имипрамин, пропафенон, терфенадин, варфарин) при одновременном применении с нифедипином могут действовать как ингибиторы CYP3A4 и увеличивать концентрацию нифедипина в плазме крови.

Цизаприд

Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Влияние нифедипина на другие лекарственные препараты

Хинидин

Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови. После отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина в плазме крови. Поэтому при применении нифедипина в качестве дополнительной терапии или отмене нифедипина следует контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и, при необходимости корректировать его дозу.

Дигоксин

Одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к снижению клиренса дигоксина и, следовательно, к повышению концентрации дигоксина в плазме крови. Следует тщательно контролировать появление симптомов передозировки гликозидов у пациента, и в случае необходимости снизить дозу дигоксина, учитывая его концентрацию в плазме крови.

Теофиллин

Нифедипин повышает концентрации теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Клинический эффект обоих препаратов при совместном применении не изменяется.

Такролимус

Такролимус метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Недавно опубликованные данные указывают на возможность повышения концентрации такролимуса в плазме крови в отдельных случаях при одновременном применении с нифедипином. При одновременном применении такролимуса и нифедипина следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и при необходимости снизить его дозу.

Винкристин

Нифедипин замедляет выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина. При необходимости одновременного применения дозу винкристина снижают.

Препараты, связывающиеся с белками крови

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Цефалоспорины

При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксим) и нифедипина у пробандов на 70%повышалась биологическая доступность цефалоспорина.

Фармакодинамические взаимодействия

Препараты, снижающие артериальное давление

Антигипертензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, такими как диуретики, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), другие БМКК, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, метилдопа.

При одновременном применении нифедипина и бета-адреноблокаторов необходимо тщательно контролировать состояние пациента, так как в отдельных случаях возможно усугубление течения хронической сердечной недостаточности.

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов.

Нитраты

При одновременном применении с нитратами усиливается тахикардия.

Антиаритмические средства

БМКК могут усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин. Следует с осторожностью назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления отрицательного инотропного эффекта.

Сульфат магния

Необходимо тщательно контролировать АД у беременных женщин при одновременном применении нифедипина с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность, как для матери, так и для плода.

Фентанил

Одновременное применении нифедипина и фентанила может привести к выраженной артериальной гипотензии. Если возможно, рекомендуется отменить нифедипин как минимум за 36 часов до проведения анестезии с применением фентанила.

Препараты кальция

Снижение эффективности нифедипина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП снижают антигипертензивный эффект нифедипина вследствие подавления синтеза простагландидов, а также задержки натрия и жидкости в организме.

Симпатомиметики

Симпатомиметические средства снижают антигипертензивный эффект нифедипина.

Эстрогены

Эстрогены снижают антигипертензивный эффект нифедипина вследствие задержки жидкости в организме.

Препараты лития

При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Фармакодинамика

Нифедипин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце и доставки кислорода. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ). Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Не оказывает антиаритмического и проаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез.

Оказывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие, что сопровождается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию. Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии.

Нифедипин обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

При артериальной гипертензии препарат снижает артериальное давление (АД) за счет периферической вазодилатации и снижения ОПСС. Нифедипин при приеме один раз в сутки обеспечивает 24-часовой контроль повышенного АД. У пациентов с нормальным АД нифедипин не оказывает на него влияния либо влияет на него в незначительной степени. При стенокардии нифедипин уменьшает периферическое и коронарное сосудистое сопротивление, что приводит к увеличению коронарного кровотока, сердечного выброса и ударного объема, а также к снижению постнагрузки. Кроме того, нифедипин расширяет как интактные, так и атеросклеротически измененные коронарные артерии, предотвращает спазм коронарных артерий и улучшает перфузию ишемизированного миокарда. Нифедипин уменьшает частоту приступов стенокардии и ишемических изменений ЭКГ, независимо от того, вызваны ли они спазмом или атеросклерозом коронарных артерий.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 90%). Биодоступность - 50-70%. Одновременный прием пищи

не влияет на абсорбцию. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень.

Распределение. Максимальная концентрация нифедипина (Сmax) в плазме крови после однократного перорального приема 1 таблетки (соответствует 20 мг нифедипина) достигается через 1-3 часа и ее значение составляет в среднем 28,3 нг/мл.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) - 95%.

У пациентов с нарушением функции печени или почек возможно значительное снижение связывания нифедипина с белками плазмы крови.

Метаболизм. Полностью метаболизируется в печени.

Метаболизм нифедипина осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4, а также изоферментами CYP1А2 и CYP2А6.

Выведение. Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% с желчью. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-5 часов.

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста.

При применении препаратов нифедипина в форме таблеток с пролонгированным/ модифицированным высвобождением у пожилых пациентов (возраст > 60 лет) отмечено увеличение Сmax и Т1/2 по сравнению с более молодыми пациентами.

Пациенты с нарушением функции печени.

Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с циррозом печени отмечается значительное увеличение Т1/2 и уменьшение общего клиренса нифедипина. По данным клинического исследования у пациентов с нарушением функции печени легкой (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) степени тяжести клиренс нифедипина после приема внутрь был снижен соответственно на 48% и 72% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Отмечено увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах соответственно на 93% и 64% у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) и соответственно на 253% и 171% у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика нифедипина не изучалась.

Пациенты с нарушением функции почек.

Элиминация нифедипина может быть замедлена у пациентов с нарушением функции почек. Хроническая почечная недостаточность, проведение гемодиализа и перитонеального диализа не оказывают существенного влияния на фармакокинетику нифедипина. Кумулятивный эффект отсутствует.

Дети и подростки.

Фармакокинетические исследования не проводились.

Передозировка

Симптомы

Нифедипин вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома.

Лечение

Лечение передозировки заключается в стандартных процедурах выведения препарата из организма. Показано назначение внутрь активированного угля, промывание желудка (при необходимости - промывание тонкого кишечника), восстановление стабильных показателей гемодинамики.

В случае передозировки препаратами нифедипина пролонгированного действия необходимо обеспечить наиболее полное выведение препарата из организма, по возможности - промывание тонкой кишки в целях предотвращения дальнейшего всасывания активного вещества. При применении слабительных средств следует учитывать, что БМКК могут вызывать снижение тонуса кишечной мускулатуры вплоть до атонии кишечника.

Антидотом нифедипина являются препараты кальция. Показано внутривенное введение

10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. Если при введении препаратов кальция не удалось достичь достаточного подъема АД, возможно применение альфа-адреномиметиков (допамин, норэпинефрин).

При брадиаритмии - в/в введение атропина, бета-адреномиметиков. При угрожающих жизни брадиаритмиях рекомендована установка временного электрокардиостимулятора. При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина. Инфузионную терапию рекомендуется проводить с осторожностью в связи с риском объемной перегрузки сердца.

Необходим тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы. Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и содержание электролитов (калия, кальция) в крови.

Гемодиализ неэффективен вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови и относительно малого объема распределения. Возможно проведение плазмафереза.

Побочные действия

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - анемия; частота неизвестна - лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, отеки в связи с развитием аллергической реакции/ангионевротический отек (отек Квинке) (включая отек гортани*); редко - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; очень редко - аутоиммунный гепатит; частота неизвестна - анафилактические/анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия, увеличение массы тела.

Нарушения психики: нечасто - тревога, нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, слабость; нечасто - мигрень, головокружение; редко - парестезия, дизестезия; частота неизвестна - гипестезия, сонливость, повышенная утомляемость. При длительном приеме в высоких дозах - парестезия конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное лицо», шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения (в том числе транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови); частота неизвестна - боль в глазах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения;

редко - у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата; описаны единичные случаи инфаркта миокарда; частота неизвестна - аритмия, загрудинные боли.

Нарушения со стороны сосудов: часто - отеки, включая периферические отеки, проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, развитие или усугубление течения сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, ощущение жара); нечасто - выраженное снижение АД, обморок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение, заложенность носа; редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - бронхоспазм; частота неизвестна - одышка, отек легких**.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль, диспепсия (тошнота, диарея или запор), метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); частота неизвестна - рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, повышенный аппетит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко - при длительном приеме нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - эритема; редко - эксфолиативный дерматит, фотодерматит; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги, отечность суставов; редко - артралгия, миалгия; частота

неизвестна - артрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - полиурия, дизурия; частота неизвестна - ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция; очень редко - гинекомастия (у пожилых пациентов, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, слабость, нечасто - неспецифические боли, озноб.

* может привести к состоянию, угрожающему жизни;

** случаи были зарегистрированы при использовании в качестве токолитического средства во время беременности (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

У пациентов, находящихся на гемодиализе, со злокачественной артериальной гипертензией или со сниженным объемом циркулирующей крови в результате проявления вазодилатации может возникнуть выраженное снижение АД.

Противопоказания для беременных

Беременность

Применение нифедипина при беременности сроком до 20 недель противопоказано. Применение нифедипина при сроке беременности более 20 недель возможно в качестве средства «резервной терапии» при тяжелой артериальной гипертензии, в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Адекватных контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного.

В исследованиях на животных было показано, что нифедипин обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью и тератогенностью. На основании клинических данных не было выявлено специфического пренатального риска. Тем не менее, было отмечено повышение частоты случаев перинатальной асфиксии, кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Связь этих сообщений с имеющейся артериальной гипертензией, ее лечением или специфическим эффектом препарата неясна.

При применении БМКК, в том числе нифедипина, в качестве токолитического средства во время беременности, особенно многоплодной (двойня и более), при внутривенном введении препарата и/или при одновременном применении бета2-адреномиметиков наблюдались случаи острого отека легких.

Нифедипин не следует применять во время беременности, за исключением ситуации, когда клиническое состояние женщины требует лечения нифедипином. Нифедипин может рассматриваться в качестве средства «резервной терапии» для женщин с тяжелой артериальной гипертензией, не отвечающих на стандартную терапию.

Период грудного вскармливания

Нифедипин выделяется в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке сопоставима с его концентрацией в сыворотке крови матери. Влияние препарата, выводящегося с грудным молоком, на организм ребенка неизвестно. Поэтому в случае необходимости применения нифедипина в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении применение БМКК, включая нифедипин, было связано с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, что могло приводить к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует рассматривать вероятность влияния БМКК, включая нифедипин, на состояние сперматозоидов.

Способы применения

Внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью пациента к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пожилых пациентов доза должна быть снижена.

Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из желудочно-кишечного тракта.

Рекомендуемая схема дозирования для взрослых:

Артериальная гипертензия

Препарат назначают по 20 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 80 мг (4 таблетки в сутки).

Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала,

вариантная стенокардия)

Препарат назначают по 20 мг (1 таблетка) 2 раза в cутки. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг (4 таблетки в день).

При назначении препарата 2 раза в сутки (утром и вечером) рекомендуемый интервал между приемами составляет 12 часов. Минимальный интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы нифедипина. Увеличение суточной дозы нифедипина свыше 120 мг не рекомендуется.

Пациентам, получающим комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначают меньшие дозы нифедипина. При одновременном применении с ингибиторами или индукторами CYP3A4 рекомендуется скорректировать дозу нифедипина или прекратить прием препарата.

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

В тех случаях, когда препарат принимается в больших дозах и/или в течение длительного времени, лечение следует прекращать постепенно во избежание синдрома «отмены».

При необходимости применения нифедипина в суточной дозе свыше 40 мг для лечения артериальной гипертензии или стенокардии, рекомендуется назначение препаратов нифедипина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 40 мг или 60 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с этим поддерживающая доза препарата может быть снижена по сравнению с пациентами молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести доза нифедипина должна быть снижена. У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (классы В и C по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы нифедипина не требуется.

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество: нифедипин 20 мг; вспомогательные вещества (ядро таблетки): лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат-80, макрогол 6000, стеариновая кислота, повидон (К-30), магния стеарат, натрия лаурилсульфат; пленочная оболочка: гипромеллоза (15 cps), этилцеллюлоза, диэтилфталат, титана диоксид, лак шоколадно-коричневый, тальк.

Условия хранения

2-25С