Диафлекс Хондро капс. 25мг+200мг №60

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.

− повышенная чувствительность к диацереину, хондроитина сульфату, другим компонентам препарата или к производным антрахинона (например, слабительные препараты); 

− непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

− заболевания печени, в том числе в анамнезе;

− тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

− воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

− кишечная непроходимость;

− боль в животе неясного генеза;

− беременность, период грудного вскармливания;

− возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Код АТХ: M01AX.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Диацереин

Диацереин ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в том числе интерлейкина-6 (ИЛ-6), фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α). Диацереин также замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.

Хондроитина сульфат

Влияет на обменные процессы в гиалиновом и волокнистом хрящах, уменьшает дегенеративные изменения в хрящевой ткани суставов, стимулирует биосинтез гликозаминогликанов. Замедляет резорбцию костной ткани и снижает потери кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани. При применении хондроитина сульфата уменьшается болезненность и улучшается подвижность поражённых суставов. Терапевтический эффект сохраняется длительное время после окончания курса терапии.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция:

Диацереин

После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность диацереина на 25%. Максимальная концентрация (Cmax) реина в плазме достигается через 144 минуты. При однократном приеме в дозе 50 мг Cmaxдостигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Cmax повышается в связи с кумуляцией диацереина.

Хондроитина сульфат

Экзогенный хондроитина сульфат абсорбируется после приёма внутрь в форме высокомолекулярного полисахарида вместе с производными в результате частичной деполимеризации и/или десульфатации.

Распределение:

Диацереин

Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Хондроитина сульфат

После абсорбции исходное вещество и его фрагменты достигают синовиальной жидкости и суставных хрящей.

Биотрансформация:

Диацереин

Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита - реина.

Хондроитина сульфат

Большая часть пероральной дозы хондроитина сульфата преимущественно метаболизируется до и после абсорбции путем гидролиза до моносахаридов, а также в меньшей степени до ди-, олиго- и полисахаридов.

Элиминация:

Диацереин

Период полувыведения (T1/2) из плазмы составляет 255 минут. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Хондроитина сульфат
Хондроитина сульфат выводится с мочой и калом в виде моносахаридов и олигосахаридов.

Нежелательные реакции, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Диафлекс Хондро:

При гиперчувствительности к диацереину могут отмечаться аллергические реакции различной степени.
В процессе лечения может иметь место интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от pH), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
Наиболее часто сообщается о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая диарею, боль в животе, учащенное опорожнение кишечника и метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса.
В отличие от НПВП диацереин не вызывает образование язв ЖКТ.
В ходе пострегистрационного мониторинга лекарственных препаратов, содержащих диацереин были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов.
В редких случаях сообщалось о возникновении зуда, сыпи и экземы.

Хондроитина сульфат
Нежелательные реакции систематизированы по частоте развития в соответствии с классификацией всемирной организации здравоохранении (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Часто: головокружение, диарея, боль в животе, тошнота.
Нечасто: крапивница, зуд, сыпь, отек лица.
Редко: рвота, ангионевротический отек, эритема.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Передозировка

Симптомы
Диацереин
При передозировке возможны диарея, слабость.

Хондроитина сульфат
В редких случаях при передозировке возможны тошнота, рвота, диарея; при длительном приеме в чрезмерно высоких дозах (более 3 г/сутки) возможны геморрагические высыпания.

Лечение
Проведение симптоматической терапии, промывание желудка.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Хондроитина сульфат
Следует проявлять осторожность при применении препарата Диафлекс Хондро у пациентов с кровотечениями или склонностью к кровотечениям.

Диацереин
Следует проявлять осторожность при применении препарата Диафлекс Хондро у пациентов:
─ с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30 60 мл/мин) или с хронической почечной недостаточностью;
─ с синдромом раздраженной толстой кишки;
─ в возрасте старше 65 лет.
Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. Поскольку препарат Диафлекс Хондро содержит диацереин, то в период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, препарат можно принимать одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. Так как в состав препарата Диафлекс Хондро входит диацереин, то при ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.
Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе вследствие медленного развития клинического эффекта.
Диарея
Приём диацереина часто приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. Так как в состав препарата Диафлекс Хондро входит диацереин, то при развитии диареи следует прекратить прием препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении диуретиков, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (дигоксин, дигитоксин).
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Гепатотоксичность
В ходе пострегистрационного мониторинга лекарственных препаратов, содержащих диацереин были выявлены случаи повышения активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени.
Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению препарата Диафлекс Хондро.
Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения препарата Диафлекс Хондро.
Лечение препаратом необходимо прекратить, если выявлено повышение активности «печеночных» ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.

Вспомогательные вещества
Препарат Диафлекс Хондро содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Диацереин
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию диацереина.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.
При одновременном применении с диуретиками («петлевыми» и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) повышается риск развития аритмии.
Одновременное применение со слабительными средствами, а также, с веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), не рекомендуется.

Хондроитина сульфат
Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков при одновременном применении с хондроитина сульфатом, что потребует более частого контроля показателей свёртывания крови.
Препарат совместим с НПВП и глюкокортикостероидами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено.

Беременность
Данные о применении диацереина и хондроитина сульфата у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата Диафлекс Хондро во время беременности не рекомендуется.

Лактация
Диацереин может проникать в грудное молоко.
Не известно, проникает ли хондроитина сульфат или его метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить возможный риск для новорожденных/младенцев.
Применение препарата Диафлекс Хондро в период грудного вскармливания не рекомендуется. При приеме препарата в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо отменить.

Фертильность
Данные о влиянии диацереина и хондроитина сульфата на фертильность отсутствуют

Режим дозирования
Рекомендуемая доза: по 2 капсулы вечером во время приёма пищи в течение 4 недель, далее по 2 капсулы 2 раза в сутки утром и вечером во время приёма пищи в течение 12 недель.

Особые группы пациентов
Безопасность и эффективность применения препарата в особых группах не изучалась. Данные отсутствуют.

Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Способ применения
Внутрь.
Капсулы необходимо проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды.

Действующими веществами являются: диацереин и хондроитина сульфат.

Каждая капсула содержит 25 мг диацереина и 200 мг хондроитина сульфата натрия.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактоза безводная,повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы:- корпус: титана диоксид (E171), желатин.- крышечка: титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172), желатин.

Препарат Диафлекс Хондро содержит лактозу.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.